Azione farmacologica
agente ipolipemizzante derivato sinteticamente da un prodotto di terreus Aspergillus fermentazione.
acquisto zocor generico 20mg on line Simvastatin
Nel corpo della simvastatina (il principio attivo del farmaco Zocor), che è un lattone inattivo, viene idrolizzata per formare il corrispondente gidroksikislotnogo derivati. Quest’ultimo rappresenta il principale metabolita, hanno effetti inibitori sulla 3-idrossi-3-metilglyutaril-coenzima A (HMG-KOA) – reduttasi, un enzima che catalizza il tasso iniziale e limitante della biosintesi del colesterolo (CH). Come risultato, come è stato dimostrato in studi clinici, Zocor riduce il colesterolo totale nel plasma sanguigno, lipoproteine a bassa densità (LDL) e lipoproteine a bassissima densità (VLDL). Zocor è una diminuzione dei trigliceridi plasmatici, e l’elevazione moderata di lipoproteine ad alta densità (HDL) e ridurre così il rapporto LDL / HDL e totale XC / HDL.
Il metabolita attivo della simvastatina è un inibitore specifico della HMG-KoA-reduttasi, un enzima che catalizza la reazione di mevalonato da HMG-Koa. Dal momento che la conversione dell’HMG-KoA a mevalonato è una fase precoce della biosintesi del colesterolo, si ritiene che l’uso di Zocor non dovrebbe causare l’accumulo nel corpo di steroli potenzialmente tossici. Inoltre, la HMG-KoA facilmente metabolizzato ad acetil-Co-A, che è coinvolto in molti processi di biosintesi del corpo.
Abbiamo studiato gli effetti terapeutici di Zocor in ipercolesterolemia primaria, in cui la nomina della dieta è stata inadeguata. Zocor è altamente efficace nel ridurre il colesterolo totale e LDL nei casi di ipercolesterolemia familiare eterozigote e le forme non-famiglia, così come in iperlipidemia mista, quando il colesterolo alto è un fattore di rischio. effetto evidente è stato raggiunto in 2 settimane, il massimo effetto terapeutico – entro 4-6 settimane dall’inizio del trattamento. L’effetto è stato mantenuto con la continuazione del trattamento. Al termine della terapia con Zocor colesterolo totale tornati ai livelli basali prima del trattamento.
Studiando l’effetto della simvastatina sulla sopravvivenza (4S) l’impatto della terapia con Zocor sulla mortalità totale (tempo medio di partecipazione dei pazienti 5,4 anni) è stato stimato in 4.444 pazienti con malattia coronarica al basale di colesterolo totale 212-309 mg / dl (5,5-8,0 mmol / l). In questo studio multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, placebo-controllato di Zocor ha ridotto il rischio di mortalità totale del 30% e la morte per malattia coronarica – del 42%, infarto miocardico, confermato in ospedale – al 37%. Inoltre, Zocor ridotto del 37% il rischio di avere un intervento chirurgico per ripristinare il flusso sanguigno coronarico.
Durante i 5,5 anni nel Regno Unito condotto un trial multicentrico, controllato con placebo (Heart Protection Study / HPS /). Lo studio ha coinvolto 20.536 pazienti con malattia coronarica o rischio del suo sviluppo e il livello di colesterolo totale di 3,5 mmol / le di cui sopra. Lo studio ha trovato che l’uso di Zocor ha ridotto il rischio di infarto, ictus, e ha ridotto la frequenza degli interventi di rivascolarizzazione a 1 / 3 (dopo l’ammissione di non conformità), pur mantenendo l’uso sicuro del farmaco. Lo studio ha anche riscontrato che l’efficacia di Zocor era indipendente di colesterolo basale, età e sesso dei pazienti e la terapia di lancio simultaneo di altri.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo somministrazione orale, la simvastatina è assorbito dal tratto gastrointestinale ed entra nella circolazione sistemica.
Distribuzione
legame alle proteine plasmatiche è del 95%.
In studi sperimentali su animali hanno mostrato che dopo l’ingestione simvastatina con alta selettività si accumula nel fegato, dove la sua concentrazione è significativamente superiore in altri tessuti.
Metabolismo
Simvastatina subisce l’effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato.
La concentrazione del metabolita attivo della simvastatina nell’uomo circolazione sistemica è inferiore al 5% di una dose orale.
Allevamento
Simvastatina viene escreta nella bile.
Indicazioni per l’uso del farmaco Zocor ®
Malattia coronarica; farmaco per i pazienti:
-Al fine di ridurre la mortalità totale;
-Per ridurre il rischio di mortalità coronarica e la prevenzione di infarto miocardico;
-Per ridurre il rischio di ictus e TIA;
-Per ridurre la probabilità di sottoporsi a un intervento chirurgico per ripristinare il flusso sanguigno coronarico (bypass aortocoronarico e angioplastica coronarica transluminale percutanea);
-Al fine di rallentare la progressione dell’aterosclerosi coronarica.
Ipercolesterolemia:
-La riduzione dei livelli elevati di colesterolo totale e colesterolo totale / colesterolo LDL nei pazienti con ipercolesterolemia primaria, quando l’uso di dieta e ad altre misure non farmacologiche non ha portato effetto adeguato. Zocor aumenta i livelli di colesterolo HDL e ridurre così il rapporto LDL / HDL e totale XC / HDL;
-Abbassare i livelli di colesterolo elevati nei pazienti con ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia combinata dove l’ipercolesterolemia è un fattore di rischio.